Antiestrógenos.

Los antiestrógenos son compuestos que antagonizan la acción de los estrógenos compitiendo por su receptor.

Los antiestrógenos se utilizan con mayor frecuencia en el tratamiento del cáncer de mama, pero también para tratar la pubertad precoz, la ginecomastia, la infertilidad anovulatoria y otras molestias ginecológicas.

 Los efectos secundarios incluyen sofocos, eventos tromboembólicos venosos, pérdida de la densidad mineral ósea y eventos cardiovasculares isquémicos. 

·         Los estrógenos son un grupo de hormonas que juegan un papel clave en la salud reproductiva femenina, incluyendo la pubertad, menstruación, embarazo y menopausia.

 

Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno

·         Tamoxifeno

·         Raloxifeno

·         Ospemifeno

·         Bazedoxifeno

·         Citrato de clomifeno

Reguladores descendentes selectivos de los receptores de estrógeno

·         Fulvestrant.

Farmacocinética.

Absorción:

·         Se absorben rápidamente cuando se administran por vía oral.

·         La mayoría tienen baja biodisponibilidad (< 10%).

Distribución:

·         Ampliamente distribuidos.

·         Altamente unidos a proteínas (principalmente a la albúmina, no a la globulina fijadora de hormonas sexuales).

Metabolismo:

·         Metabolismo hepático.

Excreción:

·         Principalmente fecal

·         Vida media: generalmente larga:

o   Tamoxifeno: 5–7 días

o   Raloxifeno y bazedoxifeno: aproximadamente 30 horas

o   Fulvestrant: aproximadamente 40 días

Indicaciones

·         Cáncer de mama y otros problemas de mama.

·         Reducción del riesgo profiláctico en individuos de alto riesgo

·         Ginecomastia (crecimiento de los senos en los hombres)

·         Mastalgia severa (dolor en los senos)

·         Síntomas menopaúsicos

·         Esterilidad

Efectos secundarios.

·         Edema

·         Mareo

·         Malestar gastrointestinal

·         Espasmos musculares

·         Artralgias/dolor de hueso

Contraindicaciones.

·         Hipersensibilidad

·         Embarazo

·         Sangrado vaginal inexplicable

·         Pacientes con insuficiencia hepática.

 

Inhibidores de la aromatasa:

·         Anastrozol

·         Letrozol

·         Exemestano

Los inhibidores de la aromatasa evitan la conversión de testosterona en estrógeno, el cual es un proceso conocido como aromatización. Los medicamentos de esta clase incluyen anastrozol, letrozol y exemestano. 

Farmacocinética.

Anastrozol, letrozol:

Absorción

·         Buena absorción por vía oral

·         Absorción rápida

·         El grado de absorción no se ve afectado por los alimentos

Metabolismo

·         Metabolismo hepático a metabolitos inactivos

Excreción

·         Principalmente fecal (10% orina)

·         Vida media: aproximadamente 2 días

Exemestano:

Absorción:

• Moderadamente bien absorbido después de la administración oral

Distribución:

• Ampliamente distribuido en los tejidos
• El 90% se une a proteínas (principalmente a la albúmina y a la glucoproteína ácida 𝛂₁).

Metabolismo:

• Metabolismo hepático extenso a metabolitos inactivos

Excreción:

• Dividido aproximadamente entre la orina (principalmente como metabolitos) y las heces
• Vida media: aproximadamente 24 horas

Indicaciones.

• Cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas
• Reducción del riesgo de cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas
• Uso fuera de indicación en cánceres recurrentes de ovario y útero
• Infertilidad

Efectos secundarios:

• Artralgia/dolor de huesos
• Rigidez articular
• Mialgias
• Náuseas/vómitos
• Diarrea/estreñimiento
• Dolor abdominal
• Angina de pecho
• Aumento de peso