Antiestrógenos.
Los antiestrógenos son compuestos que antagonizan la acción de los estrógenos compitiendo por su receptor.
Los antiestrógenos se utilizan con mayor frecuencia en el
tratamiento del cáncer de mama, pero también para tratar la pubertad precoz, la
ginecomastia, la infertilidad anovulatoria y otras molestias ginecológicas.
Los efectos
secundarios incluyen sofocos, eventos tromboembólicos venosos, pérdida de la
densidad mineral ósea y eventos cardiovasculares isquémicos.
·
Los estrógenos son un grupo de hormonas
que juegan un papel clave en la salud reproductiva femenina, incluyendo la
pubertad, menstruación, embarazo y menopausia.
Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno
·
Tamoxifeno
·
Raloxifeno
·
Ospemifeno
·
Bazedoxifeno
·
Citrato
de clomifeno
Reguladores descendentes selectivos de los receptores de
estrógeno
·
Fulvestrant.
Farmacocinética.
Absorción:
·
Se absorben rápidamente cuando se
administran por vía oral.
·
La mayoría tienen baja biodisponibilidad
(< 10%).
Distribución:
·
Ampliamente distribuidos.
·
Altamente unidos a proteínas
(principalmente a la albúmina, no a la globulina fijadora de hormonas sexuales).
Metabolismo:
·
Metabolismo hepático.
Excreción:
·
Principalmente fecal
·
Vida media: generalmente larga:
o
Tamoxifeno: 5–7 días
o
Raloxifeno y bazedoxifeno: aproximadamente
30 horas
o
Fulvestrant: aproximadamente 40 días
Indicaciones
·
Cáncer de mama y otros problemas de
mama.
·
Reducción del riesgo profiláctico en
individuos de alto riesgo
·
Ginecomastia (crecimiento de los senos en
los hombres)
·
Mastalgia severa (dolor en los senos)
·
Síntomas menopaúsicos
·
Esterilidad
Efectos secundarios.
·
Edema
·
Mareo
·
Malestar gastrointestinal
·
Espasmos musculares
·
Artralgias/dolor de hueso
Contraindicaciones.
·
Hipersensibilidad
·
Embarazo
·
Sangrado vaginal inexplicable
·
Pacientes con insuficiencia hepática.
Inhibidores de la aromatasa:
·
Anastrozol
·
Letrozol
·
Exemestano
Los inhibidores de la aromatasa evitan la conversión de
testosterona en estrógeno, el cual es un proceso conocido como aromatización.
Los medicamentos de esta clase incluyen anastrozol, letrozol y
exemestano.
Farmacocinética.
Anastrozol, letrozol:
Absorción
·
Buena absorción por vía oral
·
Absorción rápida
·
El grado de absorción no se ve afectado
por los alimentos
Metabolismo
·
Metabolismo
hepático a metabolitos inactivos
Excreción
·
Principalmente fecal (10% orina)
·
Vida media: aproximadamente 2 días
Exemestano:
Absorción:
- Moderadamente bien
absorbido después de la administración oral
Distribución:
- Ampliamente distribuido en
los tejidos
- El 90% se une a proteínas
(principalmente a la albúmina y a la glucoproteína ácida 𝛂1).
Metabolismo:
- Metabolismo hepático
extenso a metabolitos inactivos
Excreción:
- Dividido aproximadamente
entre la orina (principalmente como metabolitos) y las heces
- Vida media:
aproximadamente 24 horas
Indicaciones.
- Cáncer de mama avanzado en
mujeres posmenopáusicas
- Reducción del riesgo de
cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas
- Uso fuera de indicación en
cánceres recurrentes de ovario y útero
- Infertilidad
Efectos secundarios:
- Artralgia/dolor de huesos
- Rigidez articular
- Mialgias
- Náuseas/vómitos
- Diarrea/estreñimiento
- Dolor abdominal
- Angina de pecho
- Aumento de peso
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